Substancją czynną leku Diphereline SR 3,75 jest tryptorelina, analog naturalnego hormonu - gonadoliberyny. Przedłużone podawanie tryptoreliny, po początkowej stymulacji, powoduje zahamowanie wydzielania hormonów gonadotropowych (FSH i LH), czego ostatecznym efektem jest hamowanie czynności jąder i jajników. Wskazywany jest również inny mechanizm działania leku: bezpośredni wpływ na jądra i jajniki przez zmniejszenie wrażliwości ich receptorów na hormon zwiększający uwalnianie hormonów płciowych (gonadoliberynę).

MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

W rzadkich przypadkach może pojawić się ciężka reakcja alergiczna (obrzęk naczynioruchowy, reakacja anafilaktyczna). Jeśli rozwiną się takie objawy, jak trudności w połykaniu lub oddychaniu, zawroty głowy, obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka albo wysypka, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. 

Mężczyźni
Można spodziewać się, że wiele z działań niepożądanych spowodowanych będzie zmianą stężenia testosteronu w organizmie. Działania te obejmują: uderzenia gorąca, impotencję i zmniejszenie libido.

Bardzo często - działania niepożądane występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów − Uderzenia gorąca − Osłabienie − Intensywne pocenie się − Ból pleców − Uczucie kłucia w kończynach dolnych − Zmniejszenie popędu płciowego − Impotencja

Często – działania niepożądane występujące u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów − Nudności, suchość w jamie ustnej − Ból, zasinienie, zaczerwienienie i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia − Ból mięśni i kości, ból ramion i nóg, obrzęk (gromadzenie płynu w tkankach), ból w podbrzuszu − Wysokie ciśnienie krwi − Reakcja alergiczna − Zwiększenie masy ciała − Zawroty głowy, ból głowy − Utrata popędu płciowego, depresja, zmiany nastroju

Niezbyt często – działania niepożądane występujące u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów − Zwiększenie liczby płytek krwi − Uczucie bicia serca − Szum w uszach, zawroty głowy, niewyraźne widzenie − Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wymioty − Ospałość, dreszcze, senność, ból − Zmiany wyników niektórych badań (w tym zwiększenie wartości parametrów określajacych czynność wątroby), podwyższone ciśnienie tętnicze krwi − Zmniejszenie masy ciała − Utrata apetytu, zwiększenie apetytu, dna moczanowa (silny ból i obrzęk stawów, najczęściej dotyczący palucha), cukrzyca, duże stężenie tłuszczów we krwi − Ból stawów, skurcz mięśni, osłabienie mięśni, ból mięśni, obrzęk kostek, stóp lub palców, ból kości − Mrowienie i drętwienie − Problemy ze snem, drażliwość − Powiększenie gruczołów sutkowych u mężczyzn, ból sutków (piersi), zmniejszenie wielkości jąder, ból jąder − Duszność − Trądzik, wypadanie włosów, świąd, wysypka, zaczerwienienie skóry, pokrzywka − Częste oddawanie moczu w nocy, zaburzenia w oddawaniu moczu − Krwawienie z nosa

Rzadko – działania niepożądane występujące u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów − Czerwone lub purpurowe przebarwienia skóry − Nietypowe odczucia w oku, zamazane lub zaburzone widzenie − Uczucie pełności w jamie brzusznej, wzdęcie, zaburzenia smaku − Ból w klatce piersiowej − Trudność w utrzymaniu pozycji stojącej − Objawy grypopodobne, gorączka − Ciężka reakcja alergiczna (reakcja anafilaktyczna), która może powodować zawroty głowy lub trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy lub gardła − Zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła − Sztywność stawów, obrzęk stawów, sztywność szkieletowo-mięśniowa, zwyrodnieniowe zapalenie stawów − Utrata pamięci − Uczucie splątania, zmniejszenie aktywności, podniecenie − Duszność w pozycji leżącej − Pęcherze na skórze − Niskie ciśnienie krwi 

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu: − Ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy, języka i szyi, zawroty głowy lub trudności w oddychaniu (obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny) − Zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT) − Ogólne złe samopoczucie, niepokój − Nietrzymanie moczu − W przypadku istniejącego guza przysadki, zwiększone ryzyko krwawienia do przysadki

Podobnie jak w przypadku innych analogów GnRH, u pacjentów leczonych lekiem Diphereline SR 3,75 można stwierdzić wzrost liczby białych krwinek. U pacjentów otrzymujących długotrwałe leczenie analogiem GnRH w połączeniu z radioterapią może wystąpić więcej działań niepożądanych, głównie żołądkowo-jelitowych i związanych z radioterapią.

Kobiety
Można spodziewać się, że wiele z działań niepożądanych spowodowanych będzie zmianą stężenia estrogenów w organizmie.

Bardzo często - działania niepożądane występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów − Ból głowy − Zmniejszenie popędu płciowego, wahania nastroju, problemy ze snem − Dolegliwości ze strony piersi − Ból w czasie lub po stosunku płciowym, krwawienie z dróg rodnych − Ból w miednicy, suchość pochwy, przerost jajników − Zespół nadmiernej stymulacji jajników (z powiększeniem jajników i zatrzymywaniem wody) − Intensywne pocenie, trądzik, łotojok, uderzenia gorąca − Osłabienie

Często – działania niepożądane występujące u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów − Ból piersi − Skurcze mięśni, ból stawów, bóle rąk i nóg − Zwiększenie masy ciała − Nudności, ból lub dyskomfort brzucha − Depresja (przy długotrwałym leczeniu), nerwowość − Bolesność, zasinienie, zaczerwienienie i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia − Obrzęk kostek, stóp i palców − Reakcja alergiczna − Zawroty głowy

Niezbyt często – działania niepożądane występujące u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów − Uczucie bicia serca − Zawroty głowy − Suchość oczu, niewyraźne widzenie − Wzdęcia, wymioty, suchość jamy ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, owrzodzenia jamy ustnej − Zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, zatrzymywanie wody − Ból pleców, ból mięśni − Zaburzenia smaku, utrata czucia − Tymczasowa utrata świadomości, utrata pamięci, brak koncentracji − Mrowienie lub drętwienie, mimowolne ruchy mięśni − Zmiany nastroju, lęk, dezorientacja, depresja − Krwawienie po stosunku, przepuklina pęcherza, nieregularne miesiączki, bolesne miesiączki, obfite krwawienie podczas miesiączki − Małe torbiele na jajnikach, które mogą powodować ból, wydzielina z pochwy − Trudności w oddychaniu, krwotok z nosa − Wypadanie włosów, suchość skóry, nadmierny wzrost włosów na ciele, łamliwość paznokci, świąd, wysypka

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu: − Ogólne złe samopoczucie, gorączka − Podwyższone ciśnienie krwi − Ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy, języka i szyi, zawroty głowy lub trudności w oddychaniu (obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny) − Zmiany niektórych parametrów badań krwi (w tym zwiększenie aktywności niektórych enzymów) − Osłabienie mięśni − Stan splątania, nietypowe odczucia w oku i (lub) zaburzenia widzenia − Brak miesiączki − Biegunka − W przypadku istniejącego guza przysadki, zwiększone ryzyko krwawienia do przysadki − Pokrzywka

Podczas leczenia niepłodności, gonadotropiny w skojarzeniu z lekiem Diphereline SR 3,75 mogą powodować ból miednicy małej i (lub) brzucha oraz duszność. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi. Objawy z powodu których leczenie endometriozy było uzasadnione (bóle miednicy, bolesne miesiączkowanie) mogą nasilać się na początku leczenia, ale powinny ustąpić w ciągu jednego do dwóch tygodni. Może się to zdarzyć, nawet jeśli leczenie jest skuteczne. Należy natychmiast powiadomić o tym lekarza.

Dzieci

Bardzo często - działania niepożądane występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów − U dziewcząt w pierwszym miesiącu leczenia może wystąpić krwawienie z pochwy

Często – działania niepożądane występujące u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów − Ból brzucha − Bolesność, zasinienie, zaczerwienienie i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia − Ból głowy, uderzenia gorąca − Zwiększenie masy ciała, trądzik − Reakcja alergiczna

Niezbyt często – działania niepożądane występujące u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów − Niewyraźne widzenie − Wymioty, zaparcia, nudności − Otyłość − Ból szyi, ból piersi − Zmiany nastroju, złe samopoczucie − Krwawienie z nosa − Świąd, wysypka lub pokrzywka

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu: − Wysokie ciśnienie krwi − Nieprawidłowe widzenie − Ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy, języka i szyi, zawroty głowy lub trudności w oddychaniu (obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny) − Zmiany niektórych parametrów badań krwi, w tym stężenie hormonów − Bóle mięśni − Zaburzenia nastroju, depresja, nerwowość

Kiedy nie stosować leku Diphereline SR 3,75

− jeśli pacjent ma uczulenie na tryptorelinę, gonadoliberynę (GnRH), inne analogi GnRH lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
− jeśli wystapiło przedwczesne gonadotropino-niezależne dojrzewanie płciowe
− jesli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Diphereline SR 3,75 należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. U dorosłych, długotrwałe leczenie tryptoreliną może powodować osłabienie kości (osteoporozę) związane ze zwiększonym ryzykiem złamań kości. Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występuje którykolwiek z poniższych czynników ryzyka, ponieważ lekarz może zalecić przyjmowanie bisfosfonianów (leków stosowanych w leczeniu osteoporozy) w celu leczenia utraty masy kostnej. Czynniki ryzyka mogą obejmować: - wystąpienie osteoporozy u pacjenta lub w najbliższej rodzinie pacjenta; - nadużywanie alkoholu, palenie papierosów, niedożywienie; - przyjmowanie przez długi czas leków, które mogą powodować utratę masy kostnej, na przykład leków stosowanych w leczeniu padaczki lub kortykosteroidów (takich jak hydrokortyzon, prednizolon). Istnieją doniesienia o występowaniu depresji, w tym przypadków ciężkiej depresji u pacjentów przyjmujących lek Diphereline SR 3,75. Jeśli w trakcie przyjmowania leku Diphereline SR 3,75 wystąpią nastroje depresyjne, należy poinformować o tym lekarza. Podczas leczenia lekiem Diphereline SR 3,75 może ujawnić się powiększenie (łagodny guz) przysadki mózgowej, którego pacjent nie był świadomy. Objawy obejmują nagły ból głowy, wymioty, zaburzenia widzenia oraz porażenie mięśni oczu. Mężczyźni W przypadku stosowania leków zapobiegających krzepnięciu krwi, w miejscu iniekcji może wystąpić zasinienie. Na początku leczenia obserwowano zwiększone stężenie testosteronu w organizmie. Może to spowodować nasilenie objawów, związanych z nowotworem. W takim przypadku należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może zalecić dodatkowy lek (antyandrogen), aby zapobiec nasileniu tych objawów. Jeżeli u pacjenta wystąpi niedrożność dróg moczowych lub ucisk na rdzeń kręgowy z powodu rozprzestrzeniania się nowotworu, lekarz będzie ściśle nadzorował pacjenta przez pierwsze kilka tygodni leczenia. W przypadku trudności z oddawaniem moczu, bólu kości, osłabienia kończyn dolnych lub uczucia mrowienia, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, który oceni stan pacjenta i wdroży odpowiednie leczenie. Tryptorelina nie indukuje dalszego zmniejszenia stężenia testosteronu u pacjentów po orchidektomii (usunięcie jądra). Wyniki badań diagnostycznych gonadalnej czynności przysadki i narządów rozrodczych, wykonywane w czasie leczenia lub po zaprzestaniu terapii lekiem Diphereline SR 3,75 mogą być mylące. Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują choroby serca lub naczyń krwionośnych, w tym zaburzenia rytmu serca (arytmia) lub jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca. Ryzyko zaburzeń rytmu serca może być zwiększone podczas stosowania leku Diphereline SR 3,75. Leki obniżające poziom testosteronu mogą powodować zmiany w EKG związane z zaburzeniami rytmu serca (wydłużenie odstępu QT). Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent ma cukrzycę i (lub) choroby serca. Kobiety Włókniakomięśniaki macicy i endometrioza W pierwszym miesiącu leczenia może wystąpić krwawienie z pochwy. Potem w normalnych warunkach miesiączki ulegną zatrzymaniu. Jeśli po pierwszym miesiącu leczenia wystąpi krwawienie, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Miesiączki powinny powrócić po 2-3 miesiącach od ostatniej iniekcji. Gdy leczenie nie jest stosowane z powodu niepłodności, w pierwszym miesiącu leczenia oraz po ostatniej iniekcji należy stosować niehormonalną metodę antykoncepcji. Jeśli u pacjentki występują mięśniaki podśluzówkowe (łagodne nowotwory mięśnia macicy znajdujące się pod błoną śluzową), w ciągu pierwszych 6-10 tygodni po rozpoczęciu leczenia, lek Diphereline SR 3,75 może powodować krwawienie, gdy mięśniaki ulegają rozpadowi. W przypadku wystąpienia silnego lub nietypowego krwawienia lub bólu należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Niepłodność u kobiet Efekt leczenia może być wyraźnie zwiększony u niewielkiej liczby predysponowanych do tego pacjentek. Efekt leczenia może się różnić u różnych pacjentek po zastosowaniu tych samych dawek, a w niektórych przypadkach między różnymi cyklami u tej samej pacjentki. Stosowanie gonadotropin w połączeniu z tym lekiem w celu leczenia niepłodności może wywołać powiększenie jajników lub hiperstymulacje jajników objawiające się bólem w obrębie miednicy i (lub) brzucha oraz trudnościami w oddychaniu. W takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Rak sutka u kobiet przed menopauzą i po menopauzie Stosowanie leku Diphereline SR 3,75 może być użyteczne w przypadkach, w których inne metody leczenia nie doprowadziły do uzyskania odpowiedzi klinicznej lub utraciły skuteczność. Dzieci U dziewcząt z przedwczesnym dojrzewaniem płciowym w pierwszym miesiącu leczenia może wystąpić krwawienie z pochwy. Należy poinformować lekarza w przypadku postępującego guza mózgu. Może mieć to wpływ na decyzję lekarza o sposobie leczenia. Po zaprzestaniu leczenia lekiem Diphereline SR 3,75 mg u pacjenta pojawią się objawy dojrzewania. U dziewcząt wystąpienie miesiączki następowało zwykle po roku od zaprzestania leczenia. Lekarz powinien wykluczyć możliwość, że przedwczesne dojrzewanie płciowe spowodowane jest przez inne choroby. Ilość składników mineralnych w kościach zmniejsza się w czasie leczenia, ale powraca do wartości prawidłowych po jego przerwaniu. Po przerwaniu leczenia może wystąpić schorzenie stawu biodrowego (młodzieńcze złuszczenie głowy kości udowej), powodujące sztywność biodra, wiotkość i/lub silny ból w pachwinie promieniujący do uda. W takim przypadku należy skonsultować się z lekarzem. W przypadku obaw, związanych z sytuacjami opisanymi powyżej, należy porozmawiać z lekarzem.

Lek Diphereline SR 3,75 a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Lek Diphreline SR 3,75 może wpływać na działanie innych leków stosowanych w leczeniu zaburzeń rytmu serca (np. chinidyna, prokainamid, amiodaron, sotalol) lub może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków (np. metadon stosowany w leczeniu bólu oraz jako element detoksykacji w przypadku uzależnienia lekowego), moksyfloksacyna (antybiotyk), leki przeciwpsychotyczne stosowane w leczeniu ciężkich chorób psychicznych).

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Leku Diphereline SR 3,75 nie wolno stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie należy przyjmować leku Diphereline SR 3,75 w okresie podejmowania prób zajścia w ciążę (o ile lek Diphereline SR 3,75 nie jest elementem leczenia niepłodności).

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie lub problemy ze wzrokiem, np. zamazane widzenie. Objawy te mogą być działaniami niepożądanymi leczenia lub wynikać z choroby podstawowej. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych działań niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych maszyn.

Lek Diphereline SR 3,75 mg zawiera sód

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”

Lek zostanie podany przez lekarza prowadzącego lub pielęgniarkę w dawce stosownej dla pacjenta w zależności od wskazania, w którym został przepisany.

Podanie domięśniowe.

Nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Diphereline SR 3,75

W przypadku przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe.

substancja czynna: 1 fiolka zawiera 3,75 mg tryptoreliny (Triptorelinum) w postaci tryptoreliny octanu.

substancje pomocnicze: Fiolka z proszkiem: Polimer laktydowo-koglikolidowy Mannitol Karmeloza sodowa Polisorbat 80 Ampułka z rozpuszczalnikiem Mannitol Woda do wstrzykiwań

PRZECHOWYWNIE:

 Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C