Lek Pradaxa należy do grupy produktów rozrzedzających krew, zmniejszających ryzyko powstawania zakrzepów krwi. Swoje właściwości zawdzięcza substancji czynnej o nazwie eteksylan dabigatranu, której działanie polega na blokowaniu substancji odpowiedzialnej za powstawanie zakrzepów krwi. Eteksylan dabigatranu jest niskocząsteczkowym prolekiem pozbawionym działania farmakologicznego. Po podaniu doustnym substancja ta szybko się wchłania i ulega przemianie do dabigatranu w drodze katalizowanej przez esterazę hydrolizy w osoczu i w wątrobie. Dabigatran jest silnie działającym, kompetycyjnym, odwracalnym, bezpośrednim inhibitorem trombiny i główną substancją czynną znajdującą się w osoczu. Zahamowanie trombiny (proteaza serynowa) zapobiega powstawaniu zakrzepu, ponieważ umożliwia ona przemianę fibrynogenu w fibrynę w trakcie kaskady krzepnięcia. Dabigatran hamuje również wolną trombinę, trombinę związaną z fibryną i agregację płytek indukowaną trombiną. Badania na zwierzętach prowadzone in vivo i ex vivo wykazały skuteczność i aktywność przeciwzakrzepową dabigatranu po podaniu dożylnym i eteksylanu dabigatranu po podaniu doustnym wobec różnych modeli zwierzęcych zakrzepicy. Istnieje ścisły związek pomiędzy stężeniem dabigatranu w osoczu, a działaniem przeciwzakrzepowym na podstawie badań klinicznych fazy II. Jak każdy lek, Pradaxa 110 mg może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Pradaxa wpływa na układ krzepnięcia krwi, dlatego większość działań niepożądanych dotyczy takich objawów, jak siniaki lub krwawienia. Nie można wykluczyć wystąpienia dużego lub silnego krwawienia, które stanowią najpoważniejsze działania niepożądane i niezależnie od lokalizacji – mogą zagrażać życiu pacjenta lub prowadzić do kalectwa, a nawet zgonu. W niektórych przypadkach te krwawienia mogą nie być widoczne. W przypadku wystąpienia poważnych reakcji alergicznych, które mogą powodować trudności w oddychaniu lub zawroty głowy, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Zapobieganie powstawaniu zakrzepów po operacji (alloplastyce) stawu biodrowego lub kolanowego: Często (mogą wystąpić do 1 na 10 pacjentów): • zmniejszenie zawartości hemoglobiny we krwi (substancji w krwinkach czerwonych), • nieprawidłowe parametry czynności wątroby w badaniach laboratoryjnych. Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 100 pacjentów): • krwawienie może wystąpić z nosa, do żołądka lub jelit, z penisa/pochwy lub dróg moczowych (w tym zabarwienie moczu na różowo lub czerwono na skutek obecności krwi), z guzków krwawniczych, z odbytnicy, krwawienie pod skórą, do stawu, z powodu urazu, po urazie lub po zabiegu chirurgicznym, • sińce lub krwiaki występujące po zabiegu chirurgicznym, • krew w stolcu oznaczona w badaniach laboratoryjnych, • zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi, • zmniejszenie odsetka czerwonych krwinek we krwi, • reakcja alergiczna, • wymioty, • częste oddawanie luźnego lub płynnego stolca, • nudności, • sączenie się niewielkiej ilości płynu z nacięcia wykonanego podczas zabiegu chirurgicznego, • obecność wydzieliny z rany (sączenie się płynu z rany pooperacyjnej). Rzadko (mogą wystąpić do 1 na 1 000 pacjentów): • krwawienie, • może wystąpić krwawienie do mózgu, z miejsca nacięcia chirurgicznego, z miejsca wstrzyknięcia lub miejsca wprowadzenia cewnika do żyły, • wydzielina podbarwiona krwią z miejsca wprowadzenia cewnika do żyły, • odkrztuszanie krwi lub plwociny zabarwionej krwią, • zmniejszenie liczby płytek we krwi, • zmniejszenie liczby krwinek czerwonych po zabiegu chirurgicznym, • poważne reakcje alergiczne powodujące trudności z oddychaniem lub zawroty głowy, • poważne reakcje alergiczne powodujące obrzęk twarzy lub gardła, • wysypka skórna w postaci ciemnoczerwonych, wypukłych, swędzących guzków występująca w wyniku reakcji alergicznej, • nagła zmiana zabarwienia lub wyglądu skóry, • swędzenie, • wrzód żołądka lub jelit (w tym owrzodzenie przełyku, • zapalenie przełyku i żołądka, • zarzucanie treści pokarmowej z żołądka do przełyku (refluks), • ból brzucha lub żołądka, • niestrawność, • trudności podczas przełykania, • wydzielanie się płynu z rany, • wydzielanie się płynu z rany pooperacyjnej. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • trudności z oddychaniem lub świszczący oddech. Zapobieganie zatkaniu naczynia krwionośnego w mózgu lub innym narządzie przez zakrzepy powstające na skutek zaburzeń rytmu serca: Często (mogą wystąpić do 1 na 10 pacjentów): • krwawienie może wystąpić z nosa, do żołądka lub jelit, z penisa/pochwy lub dróg moczowych (w tym zabarwienie moczu na różowo lub czerwono na skutek obecności krwi) lub krwawienie pod skórą, • zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi, • ból brzucha lub żołądka, • niestrawność, • częste oddawanie luźnego lub płynnego stolca, • nudności. Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 100 pacjentów): • krwawienie, • krwawienie może wystąpić z guzków krwawniczych, z odbytnicy, do mózgu, • powstanie krwiaka, • kaszel z krwią lub krew w plwocinie, • zmniejszenie liczby płytek we krwi, • zmniejszenie zawartości hemoglobiny we krwi (substancji w krwinkach czerwonych), • reakcja alergiczna, • nagła zmiana zabarwienia lub wyglądu skóry, • swędzenie, • wrzód żołądka lub jelit (w tym owrzodzenie przełyku), • zapalenie przełyku i żołądka, • zarzucanie treści pokarmowej z żołądka do przełyku (refluks), • wymioty, • trudności podczas przełykania, • nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych dotyczących czynności wątroby. Rzadko (mogą wystąpić do 1 na 1 000 pacjentów): • może wystąpić krwawienie do stawu, z miejsca nacięcia chirurgicznego, z rany, z miejsca wstrzyknięcia lub miejsca wprowadzenia cewnika do żyły, • poważne reakcje alergiczne powodujące trudności z oddychaniem lub zawroty głowy, • poważne reakcje alergiczne powodujące obrzęk twarzy lub gardła, • wysypka skórna w postaci ciemnoczerwonych, wypukłych, swędzących guzków występująca w wyniku reakcji alergicznej, • spadek liczby krwinek czerwonych we krwi, • wzrost aktywności enzymów wątrobowych, • zażółcenie skóry lub białkówek oczu w wyniku problemów z wątrobą lub krwią. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • trudności z oddychaniem lub świszczący oddech. Leczenie zakrzepów krwi w żyłach nóg i płuc oraz zapobieganie powtórnemu powstawaniu zakrzepów krwi w żyłach nóg i płuc: Często (mogą wystąpić do 1 na 10 pacjentów): • może wystąpić krwawienie z nosa, do żołądka lub jelit, do odbytu, z penisa/pochwy lub dróg moczowych (w tym zabarwienie moczu na różowo lub czerwono na skutek obecności krwi), lub krwawienie pod skórą, • niestrawność. Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 100 pacjentów): • krwawienie, • może wystąpić krwawienie do stawu lub z powodu urazu, • może wystąpić krwawienie z guzków krwawniczych, • zmniejszenie ilości czerwonych komórek we krwi, • krwiaki, • odksztuszanie krwi lub plwociny zabarwionej krwią, • reakcja alergiczna, • nagła zmiana zabarwienia lub wyglądu skóry, • swędzenie, • wrzód żołądka lub jelit, • zapalenie przełyku i żołądka, • zarzucanie treści pokarmowej z żołądka do przełyku (refluks), • nudności, • wymioty, • ból brzucha lub żołądka. • częste oddawanie luźnego lub płynnego stolca. • nieprawidłowe parametry czynności wątroby w badaniach laboratoryjnych. • podwyższona aktywność enzymów wątrobowych. Rzadko (mogą wystąpić do 1 na 1000 pacjentów): • może wystąpić krwawienie z miejsca nacięcia chirurgicznego, lub z miejsca wstrzyknięcia lub miejsca wprowadzenia cewnika do żyły lub krwawienie z mózgu, • zmniejszenie liczby płytek we krwi, • ciężka reakcja alergiczna powodująca trudności z oddychaniem lub zawroty głowy, • ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy lub gardła, • wysypka skórna w postaci ciemnoczerwonych, wypukłych, swędzących guzków występująca w wyniku reakcji alergicznej, • trudności podczas przełykania, • zmniejszenie odsetka czerwonych krwinek we krwi. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • trudności z oddychaniem lub świszczący oddech, • zmniejszenie zawartości hemoglobiny we krwi (substancji w krwinkach czerwonych), • zmniejszenie liczby czerwonych krwinek we krwi, • zażółcenie skóry lub białkówek oczu spowodowane chorobą wątroby lub krwi.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku Pradaxa 110 mg jest uczulenie na eteksylan dabigatranu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku. Ponadto nie należy stosować leku Pradaxa 110 mg jeśli: • u pacjenta występuje ciężkie zaburzenie czynności nerek, • u pacjenta aktualnie występuje krwawienie, • u pacjenta występuje choroba dowolnego z narządów wewnętrznych, która zwiększa ryzyko dużego krwawienia, • u pacjenta występuje zwiększona skłonność do krwawień. Może być wrodzona, o nieznanej przyczynie lub spowodowana stosowaniem innych leków, • u pacjenta występuje ciężkie zaburzenie czynności wątroby lub choroba wątroby, które mogą prowadzić do śmierci, • pacjent przyjmuje doustnie ketokonazol lub itrakonazol, leki stosowane w zakażeniach grzybiczych, • pacjent przyjmuje cyklosporynę, lek zapobiegający odrzuceniu przeszczepionego narządu, • pacjent przyjmuje dronedaron, lek zapobiegający nawrotom zaburzeń rytmu serca, • pacjent przyjmuje leki przeciwzakrzepowe ( np. warfaryna, rywaroksaban, apiksaban lub heparyna), z wyjątkiem zmiany leczenia przeciwzakrzepowego lub kiedy cewnik wprowadzony jest do naczynia żylnego lub tętniczego i do cewnika podawana jest heparyna w celu utrzymania jego drożności, • pacjentowi wszczepiono sztuczną zastawkę serca. Przed rozpoczęciem stosowania Pradaxa 110 mg należy zwrócić się do lekarza. Jeśli podczas leczenia lekiem Pradaxa występowały objawy lub pacjent był poddawany zabiegowi chirurgicznemu należy zwrócić się do lekarza. Pacjent powinien poinformować lekarza, gdy występują u niego lub występowały w przeszłości jakiekolwiek stany patologiczne lub choroby. Ponadto należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych obecnie lub ostatnio lekach. Leku Pradaxa nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie wiadomo jaki wpływ dabigatran ma na przebieg ciąży i na nienarodzone dziecko. Nie należy stosować leku Pradaxa w trakcie ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że jest to bezpieczne. Kobiety w wieku rozrodczym powinny zapobiegać zajściu w ciążę podczas stosowania leku Pradaxa. W trakcie stosowania leku Pradaxa nie należy karmić piersią. Lek Pradaxa należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Lek Pradaxa należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem. Należy stosować lek Pradaxa zgodnie z poniższymi zalecaniami. Zapobieganie powstawaniu zakrzepów krwi po zabiegu wszczepienia endoprotezy stawu kolanowego lub biodrowego: Zalecana dawka leku wynosi 220 mg raz na dobę (przyjmowana jako 2 kapsułki po 110 mg). Jeśli czynność nerek jest zmniejszona o ponad połowę lub u pacjentów w wieku 75 lat lub powyżej, zalecana dawka wynosi 150 mg raz na dobę (przyjmowana jako 2 kapsułki po 75 mg). U pacjentów stosujących leki zawierające amiodaron, chinidynę lub werapamil zalecana dawka leku Pradaxa wynosi 150 mg raz na dobę (przyjmowana w postaci 2 kapsułek po 75 mg). Pacjenci stosujący leki zawierające werapamil, u których czynność nerek jest zmniejszona o ponad połowę, powinni zażywać zmniejszoną do 75 mg dawkę leku Pradaxa ze względu na zwiększone ryzyko krwawień. Po zabiegu wszczepienia endoprotezy stawu kolanowego: Stosowanie leku Pradaxa należy rozpocząć od zażycia jednej kapsułki w ciągu 1 do 4 godzin od zakończenia zabiegu chirurgicznego. Następnie należy stosować 2 kapsułki raz na dobę przez łącznie 10 dni. Po zabiegu wszczepienia endoprotezy stawu biodrowego: Stosowanie leku Pradaxa należy rozpocząć od zażycia jednej kapsułki w ciągu 1 do 4 godzin od zakończenia zabiegu chirurgicznego. Następnie należy stosować 2 kapsułki raz na dobę przez łącznie od 28 do 35 dni. W obu rodzajach zabiegów, nie należy rozpoczynać leczenia w przypadku krwawienia z miejsca operacji. Jeżeli nie będzie możliwe rozpoczęcie leczenia do następnego dnia po wykonaniu zabiegu chirurgicznego, należy je rozpocząć od dawki 2 kapsułek raz na dobę. Zapobieganie zwężeniu naczyń w mózgu i ciele przez powstawanie zakrzepów krwi, które tworzą się podczas nieprawidłowej pracy serca i leczenie zakrzepów krwi w żyłach nóg i płuc oraz zapobieganie powtórnemu powstawaniu zakrzepów krwi w żyłach nóg i płuc: Zalecana dawka leku wynosi 300 mg przyjmowana w postaci 1 kapsułki 150 mg dwa razy na dobę. U pacjentów w wieku 80 lat lub powyżej, zalecana dawka leku Pradaxa wynosi 220 mg przyjmowana w postaci 1 kapsułki 110 mg dwa razy na dobę. Pacjenci stosujący leki zawierające werapamil powinni zażywać zmniejszoną dawkę leku Pradaxa do 220 mg przyjmowaną w postaci jednej kapsułki 110 mg dwa razy na dobę ze względu na zwiększone ryzyko krwawień. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawień lekarz może zalecić stosowanie leku Pradaxa w dawce 220 mg przyjmowane w postaci 1 kapsułki 110 mg dwa razy na dobę. Lek Pradaxa można przyjmować niezależnie od posiłków. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w celu ułatwienia przedostania się do żołądka. Nie należy ich łamać, rozgryzać ani wysypywać peletek z kapsułki, ponieważ może to zwiększyć ryzyko krwawienia. Lek Pradaxa nie ma wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Substancją czynną leku Pradaxa jest dabigatran, który jest stosowany w postaci 110 mg eteksylanu dabigatranu (w postaci mezylanu). Ponadto lek zawiera: kwas winowy, gumę arabską, hypromelozę, dimetykon 350, talk i hydroksypropylocelulozę. Otoczka kapsułki zawiera: karagen, chlorek potasu, tytanu dwutlenek, indygokarmin i hypromelozę. Czarny tusz do nadruków zawiera: szelak, żelaza tlenek czarny i potasu wodorotlenek.